伊马替尼在人体临床使用中的总体安全性特征通过伊马替尼超过12年的使用经验进行了总结描述。在临床发展过程中，大多数患者在治疗的某个阶段都会出现不良事件。最常报告的不良事件(>10%)是中性粒细胞减少症、血小板减少症、贫血、头痛、消化不良、水肿、体重增加、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。这些事件的严重程度为轻度至中度，只有2%~5%的患者因药物相关不良事件而永久终止治疗。
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