伊布替尼是一种选择性且不可逆的小分子BTK抑制剂（半数最大抑制浓度，0.5 nmol/L），可通过特定的活性位点抑制人B细胞中的BCR信号传导。在体外，伊布替尼对慢性活跃BCR信号传导驱动的DLBCL细胞系具有选择性的细胞毒性。
在伊布替尼诊治套细胞淋巴瘤的药物临床试验中：33%的病患存在暂时、孤立性的淋巴细胞增加，一般来说出现在起初的几个星期内，并在8周的中位数内消退；
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