克唑替尼用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。2016年3月11日，美国食品和药物管理局将克唑替尼的适应症扩展至患有ROS-1基因突变的转移性非小细胞肺癌患者。ROS-1是c-ros原癌基因的全称。约1%-2%的非小细胞肺癌患者存在活性氧-1基因重排。患者的主要特征是年轻、无吸烟史和肺腺癌。美国ROS1阳性非小细胞肺癌的一期临床研究证实，ROS1阳性非小细胞肺癌患者可受益于克唑替尼治疗，客观有效率为72%，无进展生存期中位数为19.2个月，总生存期中位数为16.4个月。
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