色瑞替尼是一种激酶抑制剂。在生化或细胞分析中以临床相关浓度确定的赛立替尼抑制目标包括ALK,胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R),胰岛素受体(InsR)和ROS1。其中,赛立替尼对ALK的活性最高。在体外和体内试验中,色瑞替尼抑制ALK的自身磷酸化,ALK介导的下游信号蛋白STAT3的磷酸化以及ALK依赖性癌细胞的增殖。
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