辉瑞公司开发了第一种ALK抑制剂PF-02341066（克唑替尼）。它是受体酪氨酸激酶的口服活性抑制剂，包括ALK和间质上皮生长因子（c-MET）/肝细胞生长因子受体（HGFR）。31它阻止ALK和c-MET/HGFR磷酸化，显示体外抗血管生成和抗转移作用，抑制ALK阳性细胞生长并诱导这些细胞的凋亡。
克唑替尼是诊治ALK呈阳性肺癌的第1代肺癌靶向药，现阶段第2代第3代都早已诞生了。第2代肺癌靶向药塞瑞替尼、阿来替尼早已在中国大陆地区上市，第3代肺癌靶向药劳拉替尼在国外早已上市。
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