非小细胞肺癌（NSCLC）的患者中有很大一部分包含关键致癌基因（如EGFR，ALK，ROS1，NTRK，BRAF等）的激活突变，占这一常见类型的人口的四分之一癌症。
劳拉替尼在抑制ALK依赖性信号传导和抑制细胞生长并诱导凋亡方面比crizotinib强30倍，因此，它是对抗所有与临床相关的crizotinib，ceritinib和alectinib耐药的ALK突变，特别是针对G1202R的最有效抑制剂。是抵抗第一代和第二代TKI的最常见原因。
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