以往临床上只有具有一定程度临床前抗RET活性的多激酶抑制剂,如卡博替尼和凡德他尼,因为药代动力学特征不佳和非RET激酶抑制导致的大量副作用。 Selpercatinib(LOXO-292)塞珀卡替尼是有效的选择性抑制剂,它们靶向RET改变,包括融合和突变,而不管组织来源如何,也是第二种RET融合药物,副作用反应比以往药物小,疗效也是更进一步。
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