RET是一种酪氨酸激酶受体。酪氨酸激酶抑制剂(TKI)抑制RET蛋白的磷酸化可以下调其信号通路中的下游靶点,从而抑制肿瘤生长。 高选择性RET抑制剂是一种称为塞尔帕替尼(LOXO-292)的ATP竞争性小分子。塞尔帕替尼具有多种有利的药代动力学特性,在研究之中,三分之一的患者会出现血压升高的情况,血压升高除了与身体机能有关以外,患者的心态也要做积极调整。
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