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曲美替尼对上皮样血管内皮瘤具有活性

编辑：印度第一药房收录时间：2020-03-28 浏览量：

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　　曲美替尼是一种口服片剂，于2013年被美国食品和药物管理局批准上市。它可用于治疗不可切除或转移性黑色素瘤。大量研究发现，原癌基因的激活可以改变丝裂原活化蛋白激酶(MAPK/MEK)突变，进而导致毒性并催化黑色素瘤的产生。曲美替尼是丝裂原活化细胞激酶的可逆抑制剂，通过减少刺激肿瘤细胞生长和增殖的蛋白质合成来抑制细胞增殖。大量临床实验证明，该药物能有效抑制突变型黑色素瘤细胞的生长。

　　上皮样血管内皮瘤是一种罕见的血管恶性肿瘤。它起源于血管内皮细胞，可出现在身体的许多部位，主要是软组织(四肢)、骨骼、肝脏和肺。这种疾病在美国的年发病率不超过300例，约占所有血管肿瘤的1%。在临床上，它被认为是一种低度至中度恶性的血管肉瘤，因为与高度恶性的血管肉瘤相比，上皮样血管内皮瘤不易转移，疾病进展缓慢，复发间隔较长，存活时间较长。然而，不幸的是，当患者被诊断时，通常会有全身性传播。

　　2011年，克利夫兰诊所的鲁宾博士和他的团队通过对上皮样血管内皮瘤(EHE)的分子研究证实，该疾病是由融合基因突变引起的。对于发现的融合基因，美国食品和药物管理局目前还没有批准的标准治疗方案。然而，美国科学家小组发现，MEK抑制剂曲美替尼也可以通过研究其对基因融合的影响，在上皮样血管内皮瘤的治疗中发挥良好的作用。目前，许多医院正在进行曲美替尼治疗上皮样血管内皮瘤的临床试验。

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