曲美替尼是一种可逆的，高度选择性的MEK1/MEK2活化和激酶活性的变构抑制剂。它具有良好的口服生物利用度（72％）。食物可使曲美替尼的AUC降低24％，Cmax降低70％，因此建议在餐前1小时或餐后2小时的空腹条件下服用。它与血浆蛋白高度结合（97％）。它主要通过单独的脱乙酰基作用（非CYP介导）或与葡萄糖醛酸化作用联合单加氧作用进行代谢。在体外，曲美替尼是CYP2C8的抑制剂，CYP3A4的诱导剂和P-gp的底物，但尚未发现明显的药物相互作用。
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