恩杂鲁胺是第二个获批前列腺癌的药物
编辑：印度第一药房
收录时间：2020-03-09
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前列腺癌是一种雄激素依赖性
肿瘤，雄激素能刺激
前列腺癌细胞的生长和疾病的进展，因此，内分泌治疗是常规治疗方法之一，如单次去势治疗(1、手术去势:双侧睾丸切除术)。2.药物去势:注射去甲肾上腺素、纳洛酮或达芙妮等。)可以阻断睾丸中的雄激素，并进行抗雄激素治疗(口服抗雄激素药物:康坦或氟他胺等。)可以有效地阻断肾上腺中的雄激素。
随着疾病的进展，雄激素受体发生变异。尽管来自睾丸的睾酮和来自肾上腺的雄激素被阻断，但
肿瘤细胞生物合成雄激素的能力得到了提高。突变的雄激素受体对低水平的雄激素更敏感。此时，尽管患者的血清睾酮处于去势水平，但低水平的雄激素(肿瘤细胞分泌的雄激素)仍能推动疾病的发展。此时的疾病状态是去势抵抗阶段。
几乎所有晚期前列腺癌患者在接受内分泌治疗后最终都会发展成去势抵抗性前列腺癌(CPRC)。内分泌治疗的有效时间一般为18-24个月，可见，在NCCN的前列腺癌治疗方案中，
阿比特龙+强的松（即波尼松，是一种糖皮质激素）和
恩杂鲁胺都作为一类推荐。
恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，能竞争性抑制雄激素与受体的结合，并能抑制雄激素受体的核转运和受体与DNA的相互作用。恩杂鲁胺于2012年8月获准在美国上市，是继
阿比特龙之后第二种获准用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。
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