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达洛鲁胺治疗前列腺癌安全性更高

编辑：印度第一药房收录时间：2020-04-30 浏览量：

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　　手术治疗、放射治疗和雄激素剥夺治疗是前列腺癌的标准疗法。不幸的是，尽管接受了日常生活能力测试，大多数患者仍然患有疾病进展。其中，前列腺特异性抗原(PSA)水平升高且常规成像无转移性病变的前列腺癌称为非转移性抗去势前列腺癌。研究发现，在前列腺特异性抗原水平开始增加后的两年内，约三分之一的非转移性去势抵抗性前列腺癌患者将发展为转移性疾病。基于此，该疾病的关键治疗策略是延缓疾病的进展和转移。

　　目前，非转移性和去势抵抗性前列腺癌的标准治疗方案是ADT联合阿帕鲁胺或恩杂鲁胺。然而，由于联合用药引起的额外严重不良反应或毒副作用，迫切需要开发新的治疗方案来减少毒副作用和提高安全性。

　　达洛鲁胺(通用名:Darolutamide，商品名:NUBEQA)是一种非甾体类雄激素受体(AR)抑制剂。与其他雄激素受体抑制剂相比，它具有独特的化学结构，由两种具有药理活性的非对映体组成。它可以竞争性地抑制雄激素与雄激素受体的结合、雄激素受体核转位和雄激素受体介导的转录，从而抑制前列腺癌细胞的增殖并减少肿瘤体积。

　　由于达洛鲁胺对血脑屏障的渗透性差，与γ-氨基丁酸A型受体的结合力弱，其产生的严重不良反应比阿帕鲁胺和恩杂鲁胺胺少且轻，因此在很大程度上满足了临床需要。

　　共有1509名非转移性、去势抵抗性前列腺癌患者被纳入研究。他们按照2:1的比例被随机分为两组:达洛鲁胺组和安慰剂组。两组患者分别口服达洛鲁胺和安慰剂，每日两次，每次600mg。在整个临床试验中，两组患者继续接受雄激素剥夺治疗。

　　结果显示，达洛鲁胺组患者的中位无转移生存时间比安慰剂组长22个月。

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