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恩杂鲁胺是前列腺癌阿比特龙耐药的首选

编辑：印度第一药房收录时间：2020-05-13 浏览量：

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　　统计数据显示，前列腺癌目前是世界上第二大男性癌症，每年造成超过25万人死亡。随着社会老龄化、人口城市化和饮食结构的西化，前列腺癌的发病率呈显著增长趋势，对男性的生命和健康构成威胁。然而，常规外科治疗、内分泌和化学药物治疗已难以进一步提高疗效。

　　阿比特龙是晚期前列腺癌患者非常常见的靶向治疗。阿比特龙的出现无疑改善了晚期前列腺癌患者的状况。前列腺癌的治疗一般可分为两个阶段:第一阶段是在诊断出前列腺癌后，患者通常接受药物治疗或外科趋势治疗；如果疾病复发并转移，患者将进入第二阶段，这被称为转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。

　　阿比特龙是一种新型的雄激素生物合成抑制剂，主要作用于雄激素生物合成中的关键酶CYP17，阻断雄激素生物合成的途径，从而有效阻断睾丸、肾上腺或肿瘤细胞内部环境中的雄激素生物合成，从源头将雄激素水平降低到无法检测的水平，达到有效控制前列腺肿瘤的目的。

　　与阿比特龙相比，恩杂鲁胺是一种新型的雄激素受体抑制剂，它能竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并能抑制雄激素受体的核转运和受体与DNA的相互作用。它是继阿比特龙之后第二种被批准用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。

　　恩杂鲁胺是由辉瑞和安斯泰来联合开发的。2012年8月31日，它被美国食品和药物管理局批准用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。它的商品名是XTANDI。这种药物是口服制剂，服用前不需要进行基因检测。

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