来那替尼治疗乳腺癌，展现强大实力
编辑：印度第一药房
收录时间：2020-02-18
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来那替尼是小分子药物，作用靶点广泛而特异，可以很好应对二线耐药。
与赫赛汀和其他生物大分子不同，
来那替尼是一种可以进入细胞的小分子药物，由于其具有多靶点，可用于HER1/HER2/HER4，这是逆转耐药性的主要原因。
1.一线治疗主要是赫赛汀
3.第三线治疗计划，以来那替尼为主。
当存在HER2点突变时，可以使用来那替尼。
这意味着即使对于激素阳性的
乳腺癌患者，如果HER2点突变发生在转移性病变中，如肝转移，并且突变点是在细胞中，则使用来那替尼可以达到非常好的疗效。
HER2的点突变可能发生在人体的任何器官。
HER2的点突变主要发生在两个区域:HER2蛋白的胞外结构域(氨基酸309-310)和酪氨酸激酶结构域(氨基酸755-781)。记下号码。迄今发现的HER2点突变有:G309A、L755S、del 755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C。
所有上述突变对来那替尼敏感，大多数突变对
拉帕替尼敏感，但L755S和del 755–759对拉帕替尼有抗性。
如果患者的基因检测在L755S和del 755–759中发现突变，那么最好选择来那替尼，因为这种突变恰好发生在细胞中，大分子药物如hesetine不能被选择，而小分子药物来那替尼可以进入细胞发挥作用。这就是所谓的精确医学。
从上面可以看出，来那替尼的优势为三线治疗提供了良好的后台保证。
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