瑞博西尼是一种口服生物利用的选择性CDK4/6小分子抑制剂，可阻止视网膜母细胞瘤蛋白的磷酸化，从而阻止细胞周期进程并诱导G1期阻滞。16瑞博西尼以前被证明在雌激素受体阳性乳腺癌的异种移植模型中具有单药作用，并与来曲唑和磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂联用具有抗肿瘤活性。17在一项涉及雌激素受体阳性，HER2阴性晚期绝经后妇女的1b期研究中，瑞博西尼具有可接受的安全性，并显示出与来曲唑联用的临床活动迹象，特别是对于以前未曾接受过全身治疗的患者晚期疾病，可测量疾病患者的总缓解率为46％，临床受益率为79％。
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