PARP抑制剂是ADP核糖的分子类似物，可抑制PARP酶与ADP核糖之间的相互作用。
像其他PARP抑制剂一样，他拉唑帕尼（以前称为BMN673）仅在具有同源重组缺陷（主要是BRCA突变）的肿瘤中表现出体外抗肿瘤活性。但是，与其他PARP抑制剂相比，在低得多的浓度下观察到了更有效的抗肿瘤反应。在一项临床前研究中，奥拉帕尼和芦卡帕尼相比，他拉唑帕尼显示出更强的抗肿瘤活性，最大半数抑制浓度（IC50）为0.57nmol/L。
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