人类表皮生长因子受体(HER2)过度表达存在于大约15-20%的乳腺癌中。在开发 HER2 靶向疗法之前，这种乳腺癌亚型与较差的预后相关。尽管靶向药物取得了成功，但当这些药物用作单一疗法时，不可避免地会产生耐药性。
在细胞内部，emtansine通过溶酶体降解与附着的抗体分离。因此，emtansine 与其靶标微管蛋白结合，并导致细胞周期停滞和细胞凋亡。曲妥珠单抗的作用是靶向递送emtansine和抑制HER2 信号通路。
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