托伐普坦阻断血管加压素对远端肾单位和收集管中V2受体的作用，包括尿液浓缩，抑制肾小管肾小球反馈和促进钠重吸收。
托伐普坦属于利尿剂药物，因此，服用后口渴也是正常的情况，感到口渴或出现口渴时首先摄入液体，以避免口渴或脱水；无论白天有多渴，白天至少要摄入2-3 L的液体，睡前再喝一到两杯水。并在每次夜尿后补充水分。
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