托伐普坦可作为加压素 V2 受体的口服选择性拮抗剂。通过阻断血管加压素（抗利尿激素）对肾集合小管的活性，该药物可防止水的重吸收，从而导致游离水清除率（脱水）增加，从而导致血清钠浓度增加。
低钠血症和/或水肿患者产生有益作用的基础。托伐普坦治疗起始剂量为15mg,每天一次，在耐受的情况下剂量增加到最大60mg,每天一次，以达到所需的血清钠水平。
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