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吡咯替尼对HER2阳性晚期乳腺癌患者同样有效

编辑：印度第一药房收录时间：2020-03-17 浏览量：

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吡咯替尼(商品名:erini)是中国自主研发的1.1级创新抗肿瘤药物。它同时具有抗HER1、HER2和HER4活性，是一种小分子、不可逆酪氨酸激酶抑制剂(TKI)其作用机制不同于曲妥珠单抗只能作用于细胞外的HER2靶，并阻断HER2同源二聚体的形成和激活。吡咯替尼共价结合到HER1、HER2和HER4的胞内激酶区中的三磷酸腺苷结合位点，从而防止HER家族同源物或异源二聚体的形成，抑制自磷酸化的激活，进一步阻断下游致癌信号通路的激活并抑制肿瘤细胞生长。

吡咯替尼治疗哪些乳腺癌？吡咯替尼的批准适应症是联合使用卡培他滨治疗复发性或转移性乳腺癌患者，这些患者HER2阳性且以前未接受或接受过曲妥珠单抗。换句话说，吡咯替尼不仅可用于曲妥珠单抗治疗失败后的HER2阳性晚期乳腺癌，也可用于之前未接受过抗HER2治疗的HER2阳性晚期乳腺癌患者(曲妥珠单抗、拉帕替尼、培图珠单抗)。此外，研究表明，拉帕替尼也可用于治疗耐药的HER2阳性乳腺癌患者。